Амоксициллин

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амоксициллина предлагают ребенку проглотить без разжевывания, запив водой.
Детям старше пяти лет (например, в 7 лет) разовой дозой лекарства будет 250 мг, поэтому до 10-летнего возраста используют таблетки с такой дозировкой.
Ребенку старше 10 лет можно уже давать таблетки, содержащие 500 мг амоксициллина, так как разовой дозой в этом возрасте будет 1 такая таблетка. Также десятилетним детям или старше на один прием можно давать 2 таблетки по 250 мг амоксициллина.
Если инфекция тяжелая, дозировка лекарства может повышаться до 750-1000 мг на один прием. При этом решение о таком увеличении дозы вправе принимать лишь лечащий врач.
Частота приема Амоксициллина – 3 раза в день, а длительность лечения определяется врачом с учетом заболевания. Препарат может назначаться на срок от 5 до 12 дней.
Когда клинические симптомы инфекции исчезли, рекомендуется принимать Амоксициллин еще 2-3 сутки

При длительном лечении важно контролировать анализ крови, а также функции почек и печени.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Принцип действия

Попав в пищеварительный тракт, Амоксициллин очень быстро всасывается, в результате чего его максимальная концентрация в кровотоке наблюдается спустя 1-2 часа. Лекарство не разрушается в желудке, а приемы пищи на его абсорбцию не влияют. Вместе с током крови препарат разносится по организму, попадая в большом количестве в мокроту, мочу, слизистую кишечника, жидкость среднего уха, желчный пузырь, плевральную жидкость и другие ткани.

Спектр антимикробного влияния Амоксициллина достаточно большой. Лекарство оказывает бактерицидное действие на такие микроорганизмы:

• Стрептококк.
• Шигелла.
• Сальмонелла.
• Стафилококк.
• Коринебактерия.
• Протей.
• Энтерококк.
• Кишечная палочка.
• Гонококк.
• Кампилобактер.
• Листерия.
• Клебсиелла.
• Хеликобактер.
• Хламидия.
• Трепонема.
• Клостридия.
• Менингококк.
• Пептострептококк.

При этом в отношении некоторых видов протея, бактероидов, псевдомонад, серратий, энтеробактера, некоторых стафилококков, а также вирусов, микоплазм и риккетсий Амоксициллин не активен.

Форма выпуска

Таблетированный Амоксициллин представлен двумя вариантами:

1. Обычными таблетками. Они могут содержать как 250 мг действующего ингредиента, так и 500 мг. В одной упаковке находится 10 или 20 таких таблеток.
2. Таблетками с пленочной оболочкой. Внутри каждой этой таблетки содержится 500 мг активного соединения, а одна пачка включает 10, 20, 30 или больше таблеток.

Кроме того, препарат выпускается в капсулах с содержанием активного вещества 250 или 500 мг. Но для детей особенно востребовано лекарство во флаконах, внутри которых находятся . Залив в такой флакон воду, получают сладкую суспензию.

Состав и форма выпуска

Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде капсул, для изготовления которых используются следующие компоненты:

• действующее вещество амоксициллин;
• вспомогательные вещества в виде поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы, стерата магния, sodium starch glycolate.

Капсулы выпускаются с разной дозировкой действующего вещества: двести пятьдесят и пятьсот миллиграммов. Капсулы имеют продолговатую форму желто-коричневого цвета. На них нанесена гравировка латинскими буквами, обозначающая сокращенное наименование препарата на латыни, а также цифры, которые сообщают о дозировке активного компонента. Содержимое капсул представляет собой порошкообразную консистенцию, цвет которой варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. Первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится восемь или десять капсул. Блистерные пластины в количестве одной или двух штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Еще одной формой выпуска медикамента являются гранулы. Они предназначены для приготовления суспензии и приема внутрь. Для их производства используется следующий набор компонентов:

• действующее вещество амоксициллин;
• вспомогательные вещества в виде имида орто-сульфобензойной кислоты, симетикона S 184, пищевой добавки E412, тростникового сахара, ароматизаторов с клубничным и малиновым вкусом, Trisodium citrate Trisodium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate, NaC6H5CO2.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Амоксициллин является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Представляет собой полусинтетический антибиотик гидроксогруппы. Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как стафилококк, сальмонеллы, менингококк, стрептококк, кишечная палочка, гонококк, шигелла Флекснера, клебсиелла пневмонии. Помимо этого медикамент зачастую используется, как один из составляющих комплексной терапии в борьбе с микробактерией хеликобактер пилори. В случае использования совместно с Трихополом, подавляет сопротивляемость указанной выше бактерии по отношению к метронидазолу.

Неизмененными при взаимодействии с Амоксициллином остаются микроорганизмы, которые вырабатывают фермент penicillinase.

При совмещении с ферментами, подавляющими бета-лактамазы, возрастает активность лекарственного средства по отношению к таким микроорганизмам, как легионеллы, буркхольдерия маллеи, нокардиоз. В то же время остаются устойчивыми к медикаменту некоторые бактерии, в том числе синегнойная палочка и серрация марцесценс.

Взаимодействие с другими препаратами

• Если принимать Амоксицилинн вместе с антацидными или слабительными лекарствами, всасывание антибиотика ухудшится. Такой же эффект наблюдается при совмещении с аминогликозидами и глюкозамином, а вот при дополнении Аскорбиновой кислотой Амоксициллин абсорбируется лучше.
• Назначение Амоксициллина вместе с другими бактерицидными антимикробными препаратами, например, Рифампицином, цефалоспоринами или Ванкомицином, приведет к усилению эффекта от терапии. А вот на лекарства с бактериостатическим действием Амоксициллин действует, как антагонист. Если давать его при лечении макролидами, сульфаниламидами, линкозамидами и другими угнетающими бактерии препаратами, это снизит терапевтический эффект.
• Применение Амоксициллина усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
• Если ребенок принимает (нестероидные), диуретические средства, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции и некоторые другие медикаменты, это повысит концентрацию амоксициллина в крови.
• Если назначить Амоксициллин вместе с , отрицательное воздействие на печень от этих средств усилится. Такая комбинация лекарств противопоказана в возрасте младше 18 лет.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Побочные действия

Иногда на прием Амоксициллина детский организм реагирует:

• Аллергической реакцией, например, ринитом, покраснением кожи, отечностью кожи, конъюнктивитом или крапивницей. Крайне редко такой антибиотик вызывает лихорадку, дерматит, анафилактический шок и другие серьезные проблемы, связанные с аллергией.
• Нарушениями пищеварения, среди которых наиболее часто отмечается тошнота и жидкий стул. Лекарство способно провоцировать развитие стоматита, энтероколита или дисбактериоза. У некоторых детей нарушается вкус, появляется рвота, воспаляется язык. Также Амоксициллин может отрицательно влиять на работу печени.
• Нарушениями работы ЦНС, например, тревожностью, проблемами с засыпанием, депрессивным настроением, головной болью, возбужденным состоянием, спутанным сознанием, головокружением, а иногда и судорогами.
• Изменениями в анализе крови. При применении Амоксициллина нередко выявляется снижение уровня клеточных элементов.
• Учащенным сердцебиением или затруднением дыхания.
• Развитием кандидоза или присоединением другой бактериальной инфекции.

Аналоги

Заменить Амоксициллин можно другим лекарством с тем же активным веществом, например:

• Растворимыми таблетками .
• Капсулами или таблетками . Такое лекарство также выпускается в порошке, из которого делают суспензию для маленьких деток.
• Суспензией , для приготовления которой препарат производят в гранулах и в порошке. Также это лекарство представлено в аптеках несколькими видами таблеток и капсулами.
• Таблетками Экобол.
• Порошком или капсулами Хиконцил.

Кроме того, вместо Амоксициллина педиатр может выписать другой антибиотик из группы пенициллиновых лекарств. Это может быть:

• Оксациллин.
• .
• Ампиокс.
• . В таком препарате к амоксициллину для повышения его эффективности добавили клавулановую кислоту.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.