Дилтиазем

Содержание:

Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
Возможные побочные эффекты
Показания к применению
Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)
Взаимодействие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов, и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лёжа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Возможные побочные эффекты

Верапамил в челябинске

Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:

нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
нарушения со стороны пищеварительной системы;
медикаментозная аллергия;
нарушения со стороны нервной системы;
нарушения со стороны системы кроветворения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:

гипотония;
коллапс;
брадикардия;
сердцебиение;
обморочное состояние.

Гипотония ниже значения 90/60 мм рт. ст.головной больюкожитошнотойКоллапссердце, легкие, печень, почкиознобцианозсудорогиобморокБрадикардия ниже 60 ударов в минутуСердцебиение Обморочное состояние

Нарушения со стороны пищеварительной системы

рвотажелудкаВыделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

ксеростомия;
гиперплазия десен;
запор;
повышение печеночных аминотрансфераз.

Ксеростомия в ней находится антибактериальный фермент лизоцимГиперплазия десен Запоркишечникаскоординированные и волнообразные сокращения кишечникаПовышение печеночных аминотрансфераз печеночные ферментыгепатоцитыферменты

Медикаментозная аллергия

приводит к отеку тканиПрием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:

гиперемия лица;
крапивница;
аллергический артрит;
многоморфная экссудативная эритема.

Гиперемия лица чаще всего щекаллергенаКрапивница отсюда и названиеАллергический артрит артралгияМногоморфная экссудативная эритема сыпислабостьтемпературына тыльной поверхности

Нарушения со стороны нервной системы

Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:

головная боль;
головокружение;
нарушение сна;
тревожность;
депрессия;
временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
парестезии.

Парестезиягипоперфузия тканей

Нарушения со стороны системы кроветворения

Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

агранулоцитоз;
тромбоцитопения.

Агранулоцитоз нейтрофиловвид белых кровяных телецбелкамипромежуточные продукты распадаантигеныбелковые молекулы, вырабатываемые иммунной системойТромбоцитопения тромбоцитытромб

Показания к применению

Пертуссин. инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

стенокардииболь в грудной клетке на фоне спазма сосудов сердца Применение дилтиазема

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Стабильная и вазоспастическая стенокардия(сильный спазм гладкой мускулатуры сосудов сердца)	Снижает скорость выхода кальция в сосудах сердца, что проявляется их расширением и, тем самым, устраняет болевые ощущения. В определенной степени понижает давление в артериях, а также общее периферическое сопротивление в сосудах.	Внутрь. Таблетки или капсулы принимаются за 5 – 10 минут до приема еды. Начальная суточная дозировка составляет 180 мг. Разово следует принимать по 90 мг дважды в день или же по 60 мг три раза в день. Суточная дозировка может быть увеличена врачом до 300 – 360 миллиграмм.
Артериальная гипертензия(повышение давления в артериях выше значений 140/90 мм рт. ст.)	Расширяет артерии большого, среднего и малого калибра. Уменьшает концентрацию ионов кальция в стенке артерий, за счет чего и происходит расслабление гладкой мускулатуры данных сосудов.
Аритмии
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия(внезапное учащение частоты сердечных сокращений)	Понижает возбудимость эктопических очагов в предсердии (данные структуры обладают собственной возбудимостью и проводимостью и способны значительно нарушать сердечный ритм). Нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости (снижает порог возбудимости) в проводящей системе сердца.	Перорально (внутрь) или внутривенно. Внутривенное вливание проводят лишь при неотложной помощи. Дозировка подбирается индивидуально. Чаще всего вводят по 0,15 – 0,25 миллиграмма на каждый килограмм массы тела в течение 2 – 3 минут. Если эффекта не наблюдается, то через 15 – 20 минут препарат повторно вводят в дозе 0,35 миллиграмма на 1 килограмм веса.
Трепетание и мерцание предсердий(частое, а также упорядоченное сокращение предсердий)
Трепетание и мерцание желудочков сердца(очень частые и упорядоченные сокращения желудочков, которые не обеспечивают нормального кровоснабжения)
Экстрасистолия(неполные внеочередные сокращения сердечной мышцы)

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

Чаи, повышающие давление

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Взаимодействие

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.