Инъекции препарата лираглутида от диабета лечат ожирение у подростков

Введение

• Лираглутид — аналог глюкагоноподобного пептида-1 с 97% гомологией с глюкагоноподобным пептидом-1 человека, физиологическим регулятором аппетита.
• Лираглутид в дозах до 1,8 мг один раз в день с 2009 года лицензирован для контроля гликемии при сахарном диабете 2 типа (СД2).
• Применение лираглутида в дозе 3,0 мг в качестве дополнения к низкокалорийной диете и повышенной физической активности одобрено в качестве терапии для снижения веса.
• ⩾5% потеря веса — контрольный показатель клинически значимой потери веса.
• При использовании фармакотерапии должны быть учтены потенциальные неблагоприятные последствия лечения и затраты на его проведение.
• При прекращении медикаментозной терапии на ранних стадиях у лиц, которые вряд ли достигнут хорошего клинического результата, возможно
  • минимизировать неблагоприятное воздействие лекарств,
  • улучшить соотношение польза/риск для пациента,
  • более эффективно использовать ресурсы здравоохранения.
• Быстрая потеря веса, достигнутая путем изменения образа жизни или фармакотерапией является хорошим предиктором долгосрочной потери веса.
• В инструкциях по применению ко всем недавно одобренным препараты для похудения содержатся «правила остановки», указывающие, когда следует прекратить фармакотерапию, если клинически значимая потеря веса не будет или вряд ли будет достигнута.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

«Новинки» эндокринологии (2)

04.06.201511:39

Сегодня я хочу рассказать о такой «новинке», как препарат используемый для лечения как сахарного диабета  типа 2 (СД 2)  в сочетании с ожирением, так и только ожирения без появления сахарного  диабета 2 типа. Естественно, каждый может сказать, что для лечении сахарного диабета 2 типа и ожирения уже создано много препаратов. Но этот препарат имеет свои   дополнительные свойства и преимущества.Называется он ВИКТОЗА (лираглутид) фирмы Ново Нордикс или ЛИКСУМИЯ 10 мг и 20 мг фирмы Санофи  Относится к группе   — аналогов ГПП-1 (действующих через кишечник по типу глюкозозависимой выработки инсулина).Преимущества для пациентов с СД2:- его можно использовать как монотерапию – не прибегая к  другим препаратам;- одновременно он способствует как снижению сахара, так и  «хорошему» снижению веса,- он не проходит через печень, потому что вводится подкожно (это укол), 1 раз в день, что тоже удобно (уколол – и забыл   про него до следующего дня);- не вызывает резких гипогликемий – то есть от него не станет плохо, не будет резкого падения уровня сахара; — он сочетается с другими сахароснижающими препаратами, и даже с базальным инсулином! (и даже сочетается одновременно в метформином и инсулином);- по механизму действия он «не выжимает» из поджелудочной  железы «остатки инсулина», не приводя её к преждевременному истощению – он работает через другие механизмы.Естественно, у препарата есть и побочные  действия, но они незначительны, со стороны желудочно-кишечного тракта – это  тошнота и диарея (зарегистрированы у 10% пациентов); рвота,  запор, боли в области живота (зарегистрированы также менее, чем у 10% пациентов). Недостаток – цена препарата, но она постепенно  снижается, в связи с появлением на фарм. рынке новых конкурентов, что тоже не может не радовать. С 2015 года должно официально войти в инструкции к препарату  показание к использованию для лечения алиментарного ожирения (не обязательно в сочетании с сахарным диабетом), его можно будет сочетать и с другими похудательными препаратами, он даёт хороший эффект при большом излишке веса, ожирении 2-3 степени, которое обычно плохо поддается лечению. Например, Виктоза в составе комбинированной терапии с Метформином может снизить объем подкожно-жировой клетчатки на 13-17%.Колется препарат по  возрастающей дозе, в зависимости от эффективности  0.6 — 1.2 – 1.8 мг, 1 раз в  день, только  подкожно! НЕ внутримышечно! В лечении ожирения конечно надо будет соблюдать диету в сочетании с физической нагрузкой не менее 3 раз в неделю.

Просмотров:12448

Фармакологические свойства

Репата содержит моноклональный иммуноглобулин IgG2, который замедляет пропротеин конвертазу субтилизин/кексин PCSK9. В структуре продукта находится эволокумаб. Он влияет на процессы, происходящие на поверхности клеточных организаций. Его действие приводит к понижению сывороточного объема соединения холестерина липопротеинов типа ХС-ЛПНП.

Исследования показали, что лекарство воздействует на число таких веществ, как ОХ, триглицеридов, аполипопротеина и других материалов. После введения средства в организм в количестве 140 или 420 мг подкожным путем происходит наибольшая супрессия PCSK9 несвязанная, циркулирующая. Этот процесс можно наблюдать через 4 часа после использования препарата. Уменьшение концентрации ХС-ЛПНП возникает через 2-3 недели. Возможен возврат показателей к исходному положению после отмены средства Репата.

Продукт применяют, как в процессе монотерапии, так и во время комплексного лечения вместе с гиполипидемическими материалами. Результат после приема вещества стабилен. Продолжительность терапии не должна превышать 112 недель. На средство не влияют демографические факторы, вариабельность лабораторных параметров и другие показания. Рекомендуется помнить о том, что при использовании подобных медикаментов возможно развитие иммуногенности. Этот вопрос изучался учеными. Были проведены биологические анализы у больных, которым вводилась 1 доза препарата. У них обнаружили связывающие антитела. Они не влияли на ответ медикамента и его безопасность. Нейтрализующие антитела не выявлены. Эффект от приема средства заметен во время введения материала больным с гиперлипидемией первичного типа и дислипидемией смешанного типа.
Количество ХС-ЛПНП во время терапии Репатой примерно понижается на 55-75%. Как показывают эксперименты, патологические состояния в виде повышения артериального давления, непринятие глюкозы, ИБС, не развивались. Сведения собирались на протяжении 3 периодов. Наблюдения велись между несколькими группами людей. Негативные реакции не возникали во время проведения гиполипидемического лечения. Специалисты сделали теоретические предположения того, что препарат может употребляться в процессе развития патологии гепатита С. Также было замечено, что вещество Репата не способно приводить к распространению нейрокогнитивных деструкций. При использовании продукта наблюдались болезненные симптомы. Они в одинаковой степени развивались как во время монотерапии, так и при комплексном лечении.

Побочные эффекты

Химрепарат Саксенда был в составе проекта испытаний, включавших 5 этапов тестирования. В них принимало участие около 6 тысяч людей с лишним весом и ожирением, которому сопутствовало одно или несколько заболеваний. Чаще всего встречались патологии пищеварительного отдела. Коллатеральные симптомы на фоне употребления лекарства возникали в основном со стороны:

органов ЖКТ – тошнота с рвотой, понос или запор, воспаление питуитарной поверхности желудка, рефлюкс, метеоризм, вздутие брюшной полости, абдоминальные боли, отрыжка, редко – воспаление поджелудочного органа;
иммунитета – анафилактический шок;
реакций метаболизма – понижение количества сахара в кровяной субстанции, обезвоживание;
нервной системы и психики – отсутствие сна, нарушение вестибулярного аппарата, утрата восприятия вкусовых раздражителей;
сердечно-сосудистой системы — повышенная частота сердечных сокращений;
гепатобилиарной системы – желчекаменная болезнь, воспаление стенок желчного пузыря;

Фармакологические свойства

Средство Саксенда относится к группе гипогликемических препаратов с глюкагоноподобными пептидами. Активным ингредиентом является лираглутид, как аналог человеческого энтероглюкагона, изготовленного по технологии рекомбинатной дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Виктоза, связываясь с рецепторами ГПП, активирует их, при этом оставаясь стойкой к метаболическим процессам. Время ее полувыведения из кровяной субстанции после подкожной инъекции равняется 13 часам. Фармакокинетические свойства позволяют внедрять вещество в организм всего один раз в сутки из-за медленной абсорбции, связывания с протеинами крови. Отмечается его устойчивость к мембранным ферментам, которые гидролизируют пептидную связь пролина.
Глюканоподобный пептид Саксенды играет роль физиологического балансира чувства аппетита и необходимости принятия еды. Он присутствует в нескольких зонах головного мозга, которые и отвечают за формирование реакций на необходимость питания. В опытах на представителях фауны после внедрения виктозы фиксировалось ее соединение с определенными участками коры головного мозга, например, гипоталамусом.

В следствие чего активация пептидов усиливала импульсы насыщения, а сигналы о необходимости питания, наоборот, ослабляла. В результате благодаря препарату начинался процесс снижения лишнего веса за счет сжигания жировой прослойки. В тоже время активный компонент медикамента не приводил к увеличению суточных энергетических потерь.

Саксенда усиливает воспроизводство инсулинового материала и снижает уровень непозволительно высокой секреции гормона α-клеток островков Лангерганса поджелудочного органа. В итоге наблюдается активация β-клеток поджелудочного органа с уменьшением плотности сахара как перед приемом еды, так и после ее принятия. Механизм регуляции уровня глюкозы в сторону понижения немного приостанавливает функцию опорожнения кишечника.

Абсорбция действующего компонента протекает очень медленно. Так, максимальная его концентрация наступает только после 11 часов после подкожного внедрения. Полная биологическая доступность лираглутида достигает значения 55%, а степень связи с протеинами плазмы кровяной жидкости составляет 98%. На протяжении суток после введения средства Саксенда лираглутид оставалась главным компонентом плазмы с образованием всего лишь двух метаболитов. Ее эндогенный распад подобен метаболизму макромолекул протеинов без связи с какой-либо системой организма, как основного транслятора удаления. При этом целый лираглутид обнаруживался в моче и экскрементах, совсем мало его выводилось через кишечный отдел или почечную структуру (меньше 6%).

Противопоказания

Основными ограничениями, которые накладываются на использование Саксенды в качестве средства терапии, являются:

высокая сенситивность к активному веществу или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата;
медуллярная опухоль щитовидного органа в истории заболеваний семьи;
тяжелые формы депрессивного состояния, вплоть до суицидального мышления;
наследственные аутосомно-доминантные синдромы, вызванные гиперплазией или опухолями эндокринной системы;
расстройство работоспособности печеночной и почечной структуры в тяжелой форме;
сердечная дисфункция;
совместное использование с веществами, предназначенными для снижения массы тела;
комплексное использование с инсулиновым раствором;