Применение метформина: от диабета, старости и не только…

Показания к применению

Галвус назначается в случае заболевания сахарным диабетическим синдромом второго типа:

в комбинации с физической нагрузкой и дозированным спецпитанием при неэффективности метформина или его противопоказании;
в начальной фазе патологии одновременно с метформином, когда физические нагрузки и диетическое питание не принесли положительных результатов;
для комплексного лечения с введением 2-х лекарств – вилдоглиптином и метформином или метаболитами сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулиновым материалом, когда дозированные физические нагрузки и диета не остановили прогрессирование заболевания;
при употреблении сразу трех лекарств, когда в дополнение к вилдаглиптину назначают метформин и продукты обмена сульфонилмочевины;
при тройном сочетании лекарств вместе с метформином и инсулином.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Актуальность проблемы лечения рака поджелудочной железы

Рак поджелудочной железы — относительно редкое, но опасное онкологическое заболевание. Например, по статистике США, такой тип опухолей составляет лишь 3% от всех онкозаболеваний, но среди причин смертности от онкопатологий — 7%.

Плохой прогноз связан с поздней диагностикой и сложностью лечения рака поджелудочной железы. На данный момент нет эффективных методов массового скрининга. На момент установления диагноза опухоль зачастую уже успевает прорасти за пределы органа, дать метастазы. Но даже на I стадии 5-летняя выживаемость составляет 12–14%, в то время как для некоторых других типов рака этот показатель может достигать 90% и выше.

В связи с этим актуальны поиски новых эффективных методов лечения.

Как метформин работает против рака поджелудочной железы?

RET является рецептором на поверхности клеточной мембраны, с помощью которого клетка принимает некоторые молекулярные сигналы. Активность рецептора RET принимает участие в регуляции клеточной пролиферации, выживания и клеточной смерти.

Данный рецептор привлек внимание профессора Тана, так как в опухолях поджелудочной железы активность RET зачастую повышена, прослеживается четкая связь с повышенным риском метастазирования и более низкими показателями выживаемости. В ходе экспериментов ученые обнаружили, что метформин блокирует сигнальный путь RET в некоторых линиях опухолевых клеток поджелудочной железы

Лечение метформином и другие способы подавления пути RET существенно снижают способность опухолевых клеток к миграции

В ходе экспериментов ученые обнаружили, что метформин блокирует сигнальный путь RET в некоторых линиях опухолевых клеток поджелудочной железы. Лечение метформином и другие способы подавления пути RET существенно снижают способность опухолевых клеток к миграции.

Исходя из полученных данных, ученые пришли к выводу о том, что блокирование сигнального пути RET является, по крайней мере, одним из механизмов противоопухолевого действия метформина. Возможно, существуют и другие. Для того чтобы это выяснить, необходимо провести дополнительные исследования.

В Европейской клинике применяются наиболее современные оригинальные противоопухолевые препараты. Свяжитесь с нами, чтобы узнать подробности и записаться на прием к врачу:

Запись на консультацию круглосуточно

+7 (495) 151-14-53+7 (861) 238-70-54+7 (812) 604-77-928 800 100 14 98

Как предлагают продлевать жизнь современные геронтологи

Увеличение активной и здоровой составляющей продолжительности жизни современного человека — вот прямая, основная и первоочередная задача современной геронтологии. Еще римский врач Гален считал, что профилактика болезней, ходьба, умеренный бег и простая диета — основа здоровой старости. Но, конечно, современному человеку этих методов уже недостаточно. Поэтому он ищет «таблетку от старости». Одно из наиболее подходящих для этого средств, здесь надо сказать со всей уверенностью, это метформина гидрохлорид. Давайте разберемся подробнее.

Сегодня в лекциях очень много прямых или скрытых рекомендаций, указывающих на то, что метформин увеличивает продолжительность жизни: например, у червей, получавших данный препарат, она увеличивалась на 18–36 процентов, а у мышей — на 5 процентов

Обратите внимание, что снижение калорийности питания у тех же мышей приводит к гораздо большему увеличению продолжительности жизни

Но с человеком все намного сложнее. Предположения, что «пациенты, принимающие метформин, живут на 15 процентов дольше здоровых людей», несет в себе явное когнитивное искажение, некорректность формулировок и конфликт интересов. Очевидно, здесь очень важна точность формулировок. Например, в самой последней работе обзорного характера, метаанализе указывается, что больные «на метформине имеют меньше раковых заболеваний и ССЗ по сравнению с прочими больными с диабетом, и метформин, по-видимому, удлиняет продолжительность жизни независимо от влияния на диабет». При этом авторы анализа просмотрели 260 полных текстов и отобрали 53 работы по своим критериям, что, на мой взгляд, в значительной мере говорит о возможности субъективного подхода и, как следствие, методологической проблеме всех подобных метаанализов.

View on Instagram

«Глюкофаж Лонг» — метформин пролонгированного действия

Такая лекформа обладает эффектом более медленной абсорбции, что позволяет назначать препарат не более одного раза ежесуточно. Это снижает риск того, что концентрация метформина в крови будет постоянно повышаться. «Глюкофаж Лонг» имеет официальную регистрацию в нашей стране, а его переносимость со стороны ЖКТ значительно лучше.

Метформин, обладающий пролонгированным действием, всасывается в организме особенным образом. Речь идёт об ограниченных участках, расположенных в верхней части пищеварительного тракта. В кишечном просвете, в свою очередь, наблюдается повышение концентрации метформина. Когда начинается процесс простого замедления высвобождения активного элемента лекарства, оно всасывается во всём кишечнике.

Благодаря уникальной диффузионной системе «Гельшилд», метформин высвобождается из принятой внутрь таблетки постепенно и равномерно. Он по-прежнему относится к препаратам первой очереди, назначаемым при СД -2.

Что такое метформин и в каких целях он сейчас используется

Итак, метформин — это препарат первой линии, назначаемый при диабете второго типа. Он может использоваться вместе с любыми препаратами и в любых комбинациях. Это совершенно безопасный препарат. Его фактически можно применять для профилактики диабета второго типа, и он единственный, который можно использовать с данной целью. Но из этого не следует, что это геропротектор человека. Увы! Хочется отметить, что если бы за более чем 60 лет использования метформина были бы получены данные о продлении жизни человека, клинические эндокринологи узнали бы об этом в первую очередь.

При обсуждении свойств метформина становится очевидно, что человечество очень хочет не стареть. Это слишком подогретая эмоциями и личными переживаниями тема. Вот что об этом писал великий философ современности К. Поппер: «С той точки зрения, которую мы здесь выработали, мы должны отвергнуть как совершенно неосновательную любую субъективистскую эпистемологию, предлагающую выбирать в качестве исходного пункта то, что представляется ей не вызывающим никаких сомнений, а именно — наши «прямые» или «непрямые» переживания. Конечно, эти переживания в общем хороши и успешны, но они не являются ни «прямыми», ни «непосредственными», ни «абсолютно надежными».

Я это трактую так: как бы нам ни хотелось признать хороший или даже очень хороший препарат для лечения конкретной патологии реальным геропротектором, это сделать пока невозможно. Просто в силу отсутствия исследований. И наоборот: тот напор, с которым продвигают идею недоказанной геропротекции метформина, говорит о других мотивах. Кроме противопоказаний и ограничений, которые подробно описаны в аннотации лекарств на основе метформина, в научной литературе прослеживается возможная связь нейродегенеративных заболеваний и приема данного препарата у пожилых людей.

View on Instagram

Метформин как эффективный препарат класса бигуанидов

Бигуаниды уже давно применяют в медицине — как минимум, 50 лет. Они эффективно борются с инсулинорезистентностью, являющейся основным патогенетическим механизмом в развитии СД. Препарат метформин зарекомендовал себя как наиболее безопасное лекарство, которое рекомендуют практически все ведущие мировые специалисты.

Если у пациента диагностирован впервые выявленный диабет второго типа, назначение метформина — первый шаг, который следует сделать врачу-клиницисту, назначая лечение. Он относится к лекарственным средствам первой линии.

Механизм действия метформина заключается в снижении резистентности организма к инсулину. Поскольку в результате патологического процесса нарушаются пострецепторные механизмы работы инсулина, задача препарата — восстановить эту функцию с реализацией важных терапевтических эффектов:

• клетки печени начинают более интенсивно поглощать глюкозу, равно как мышечные и жировые клетки. Благодаря этому восстанавливаются число и активность транспортеров глюкозы (1,3 и 4);
• печень не так быстро вырабатывает глюкозу, так как сам процесс глюконеогенеза снижается. Это обусловлено ингибированием липидного окисления;
• слизистая кишечника более интенсивно начинает утилизировать глюкозу;
• в портальной вене происходит снижение уровня концентрации глюкозы.

В результате, становится меньше и гликемия натощак, со снижением потребности в инсулиновой секреции.

Метформин обладает не только антигипергликемическими свойствами. В ходе многочисленных исследований был выявлен ещё целый ряд его полезных терапевтических свойств:

• снижение риска общих летальных исходов;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений;
• благотворное влияние на жировой обмен со снижением в кровяной плазме ЛПОНП и триглицеридов;
• снижение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• антиатеросклеротическое действие.

Также был выявлен и анорексигенный эффект, способствующий снижению веса.

Можно ли заменить таблетки спортом

Недавно опубликованное в Aging Cell небольшое, но интересное исследование ставит правильный вопрос: в связи с тем, что регулярная физическая активность тесно связана с более продолжительной и здоровой жизнью, есть ли необходимость и в одновременном приеме метформина как потенциального геропротектора, если люди уже имеют высокий уровень физической активности?

Ученые из Медицинского исследовательского фонда Оклахомы, Университета штата Колорадо и Университета Иллинойса изучили здоровых мужчин и женщин в возрасте 60 лет, которые выполняли программу аэробных упражнений три раза в неделю по 45 минут в течение четырех месяцев, при этом часть из них принимала метформин, а другие принимали плацебо. После этого ученые изучали мышечные клетки людей. Миофибриллы группы людей, которые принимали плацебо, изобиловали активными митохондриями, их митохондриальное дыхание увеличилось примерно на 25 процентов от начального уровня, тогда как в группе «на метформине» наблюдалось лишь незначительное повышение. По-видимому, метформин перекрыл возможности увеличения митохондриального дыхания, связанного с аэробной нагрузкой, считает Бенджамин Миллер, руководитель программы исследования. В связи с тем, что физическая активность сама по себе — мощнейший геропротектор и сегодня очень много людей в преклонном возрасте, ведущих активные тренировки, встает разумный вопрос о том, есть ли преференции от такого совместного использования без показаний препаратов на основе метформина и аэробных нагрузок?

View on Instagram

Вопросы применения препарата при разных заболеваниях и состояниях

В последние годы клиницисты много говорят о возможностях использования метформина для больных, страдающих НАЖБП. Кроме того, его успешно назначают женщинам с синдромом поликистозных яичников с целью овуляционной индукции. В данном случае его применяют как самостоятельное средство либо комбинируют с кломифеном.

Если сравнивать эффект метформина с действием других препаратов, снижающих уровень сахара, он обладает гораздо более сильным противораковым потенциалом, угнетая разрастание патологических клеток, образующихся в молочных железах у женщин и в простате у мужчин. Для того оценить этот эффект метформина более объективно, необходимо проведение дальнейших исследований.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Механизм действия

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Доказательная база

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % .

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) .

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет . При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах .

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.. Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Источники

1. Колосницына М. Г., Бердникова А. Н. Избыточный вес: сколько это стоит и что с этим делать? //Прикладная эконометрика, 2009. № 3 (15).
2. Кляритская И. Л. Избыточный вес и ожирение. Профилактика, диагностика, лечение //Крымский терапевтический журнал, 2005. № 2.
3. Шишкова В. Н., Хадзегова А. Б., Ющук Е. Н. Сибутрамин в лечении ожирения //Ожирение и метаболизм, 2010. № 2.
4. Максимов М. Л. Сибутрамин и сибутраминсодержащие препараты в лечении пациентов с ожирением. Вопросы эффективности и безопасности //Атмосфера. Новости кардиологии, 2013. № 3.
5. Аметов А. С. и др. Ожирение как неинфекционная эпидемия XXI века. Современные представления о патогенезе, рисках и подходах к фармакотерапии //Эндокринология: Новости. Мнения. Обучение, 2019. № 2 (27).
6. Мельниченко Г. А., Комшилова К. А., Берковская М. А. Опыт применения препарата Орсотен (орлистат) у больных ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
7. Максимов М. Л. Ксеникал в комплексном лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Орлистат.

Побочные эффекты

Все наблюдавшиеся коллатеральные явления, связанные с введением Галвуса, независимо от того, была это монотерапия или комплексное лечение, имели слабовыраженный и обратимый характер. Отмена курса не требовалась. Взаимосвязь между частотностью нежелательных реакций и возрастными, половыми или расовыми отличиями не обнаружена.
Вероятность формирования ангионевротической отечности в корреляции с использованием медикамента определяется, как очень редкое явление. Исключением являются препараты, замедляющие рост артериального давления. В основном отеки имели средний уровень тяжести и проходили самостоятельно, без прекращения терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом.
Использование медикамента Галвус влияет на работоспособность гепатобилиарной системы, особенно печеночной структуры в форме развития гепатита с отсутствием признаков патологии. После прекращения терапии все отклонения проходят самостоятельно без формирования побочных явлений.
Лечение с внедрением одного лекарства приводит к развитию нарушений со стороны:

нервной системы – расстройство вестибулярного аппарата, дрожание конечностей, спазмы капилляров головного мозга;
ЖКТ – воспаление поджелудочной железы, не прохождение каловых масс через кишечник;
сердечнососудистой структуры – отечность.
костно-мышечного аппарата — боли в суставах, мышцах;
реакций метаболизма — снижение уровня сахара в крови;

Актуальность вопроса

Метформин — это распространенный препарат для лечения диабета 2 типа. Недавно было обнаружено, что препарат продлевает продолжительность жизни молодых животных, не страдающих диабетом, но реакция старых организмов на метформин оставалась неизученной. 

В то время как люди сегодня становятся все старше и старше, болезни, которые связаны с возрастом (например, сердечно-сосудистые заболевания, рак, слабоумие и диабет) также растут. Сохранение здоровья в пожилом возрасте имеет первостепенное значение. Недавно препарат метформин, который десятилетиями использовался для лечения пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, был связан со снижением риска развития рака и показал потенциал для облегчения сердечно-сосудистых заболеваний у людей. Кроме того, было показано, что метформин продлевает жизнь мышам, мухам и червям. Итак, является ли метформин новым чудодейственным препаратом для продления жизни?

Метформин

В настоящее время метформин одобрен для лечения сахарного диабета II типа. Но еще в середине прошлого столетия ученым было известно, что эффекты препарата не ограничиваются сахароснижающим действием. Были проведены исследования, показавшие, что метформин может быть полезен для борьбы с раком и для его профилактики.

Было обнаружено несколько механизмов взаимодействия метформина с опухолевыми клетками, которые могли бы объяснить его противоопухолевый эффект.

Так, было показано, что препарат способен уничтожать стволовые раковые клетки, подавлять воспалительные реакции и блокировать сигнальный путь mTOR, играющий важную роль в развитии злокачественных опухолей.

Однако, так и не был обнаружен специфический механизм, который помогает метформину бороться с раком поджелудочной железы.

Метформин — терапия против старения?

Метформин влияет на уровень глюкозы в крови, усиливая действие собственного инсулина организма, и в настоящее время это наиболее часто назначаемый препарат для лечения диабета 2 типа. Диабет 2 типа — это заболевание, связанное со старением, и многие пациенты начинают лечение метформином в преклонном возрасте. Основываясь на увеличении выживаемости и снижении распространенности заболеваний, связанных со старением, у больных сахарным диабетом, получающих лечение метформином, было предложено распространить преимущества метформина на здоровых пожилых людей.

Ее группа использует нематоду C. elegans, а также культуры клеток млекопитающих и короткоживущую рыбу-убийцу для выявления изменений в метаболизме и стрессовых реакциях во время старения.

В отличие от положительных эффектов долголетия у молодых организмов, получавших метформин, продолжительность жизни сокращается за счет приема метформина в более старшем возрасте. 

Заключение

Научная работа связывает реверсирование преимуществ метформина в конце жизни со снижением ключевых метаболических активностей (митохондрий, гликолиза, липидного обмена) у старых животных, описывая уникальный молекулярно — генетический механизм возрастных неблагоприятных эффектов метформина

Это подчеркивает растущую важность персонализированных подходов к лечению долголетия и требует дальнейших детальных исследований у млекопитающих для изучения пригодности метформина в качестве вмешательства для содействия здоровому старению у людей, не страдающих диабетом

Авторы другого исследования выяснили, как метформин снижает вес.