От чего помогает милдронат и для чего его назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Показания к применению Милдроната

От чего таблетки Милдронат и от чего лекарство в форме уколов?

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

• ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
• болезни периферических артерий;
• сниженная работоспособность;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• физические перегрузки (в том числе в спорте);
• послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
• инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

• кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
• ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что применение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфата (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза l-карнитина.

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфата, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Результатом метаболизации мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.

Фармакологические свойства

Милдронат оказывает кардиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, ангиопротективное действие, является аналогом гамма-бутиробетаина. Ингибирует синтез карнитина, в результате чего возрастает продукция гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующими свойствами. В условиях интенсивных физических нагрузок уравновешивает баланс между потребностью тканей в кислороде и его доставкой, препятствует накоплению в клетках и тканях продуктов распада и токсинов, защищая клетки от повреждения. Милдронат стимулирует метаболические процессы, повышает работоспособность (умственную и физическую), активирует гуморальный и клеточный иммунитет. В ишемизированных тканях (миокарда, сетчатки глаза и головного мозга) Милдронат перераспределяет кровоток в пользу пораженных участков. При остром ишемическом поражении миокарда замедляет образование зоны некроза, уменьшает период реабилитации. При явлениях сердечной недостаточности Милдронат увеличивает сократимость миокарда, снижает частоту и длительность приступов стенокардии.

Взаимодействие

Допускается комбинирование Милдроната с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными, антиагрегантными и диуретическими лекарственными средствами, сердечными гликозидами, бронхолитиками и пр. препаратами.

Милдронат обладает способностью потенциировать действие Нитроглицерина и β-адренергических блокаторов, Нифедипина и прочих средств, обладающих коронаролитическим действием, антигипертензивных препаратов, а также средств, действие которых направлено на расширение периферических сосудов.

Из-за возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения показателей артериального давления применять вышеперечисленные средства в комбинации с Милдронатом следует с осторожностью

Показания к применению

Примерный перечень оснований для приема перечислен в аннотации к лекарственному средству, однако он представлен не полностью, если говорить более подробно:

• Умственное перенапряжение. У пациентов, занятых мыслительным повседневным трудом. В особенности интенсивным. Сюда можно отнести школьников, студентов, офисных специалистов, научных работников, преподавателей и прочих. Вариантов много. Применение возможно, в том числе в качестве профилактики, для предотвращения чрезмерной утомляемости.
• Физическое перенапряжение. В особенности у лиц, занятых механическим трудом. Также сюда можно отнести спортсменов-любителей и профессионалов. Милдронат позволяет существенно быстрее восстановиться.
• Прошедшие в недавнем прошлом острые неотложные состояния ишемического плана. Например, инфаркт или инсульт. Медикамент используется для качественного реабилитационного процесса, в системе с прочими наименованиями. Однако нужно учитывать фармакологическую совместимость, сделать это может только врач, обладающий достаточными познаниями.

• Снижение иммунитета, частые острые респираторные заболевания. Это не профильное показание к применению Милдроната. Однако доказана действенность препарата в восстановлении защитных сил организма.
• Абстинентный синдром у пациентов, систематически принимающих спиртное. Одного медикамента в этом случае будет мало. Возможно применение строго в системе с прочими, в том числе детоксикациоными. По необходимости проводятся процедуры по восстановлению нормальной работы сердца, очищению крови.
• Ишемическая болезнь. В любой фазе: текущая стремительно или хроническая.

Острый инфаркт. Как было сказано ранее, Милдронат способствует замедлению патологического состояния и снижает объемы поражения. Имеет смысл принимать его и после, в качестве реабилитационной меры.

Хроническая сердечная недостаточность.

Энцефалопатии. Нарушения мозгового кровообращения.

• Сосудистые деменции.
• Дистрофические процессы со стороны сетчатки.
• Любое снижение работоспособности и возможности реализовать собственные трудовые функции.
• Синдром хронической усталости.

Перечень неполный. Целесообразность применения определяет специалист по нервным заболеваниям, кардиологии. Терапия должна проходить под строгим контролем врача.

Совместимость с алкоголем

Активное вещество Милдроната экскретируется из организма за 12 часов, следовательно, по прошествии этого времени риск взаимодействия препарата с другим активным веществом крайне низок или вовсе отсутствует.

В целом, употреблять алкоголь во время лечения Милдронатом не запрещается; однако, если этот препарат применяется для лечения сердечно-сосудистого заболевания или при нарушении кровообращения головного мозга, пациенту все же рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Это связано с тем, что принимая препарат в сочетании со спиртным, можно перечеркнуть все положительные результаты, которых удалось добиться в лечении заболевания.

Прием Милдроната с алкоголем может спровоцировать:

• тахикардию;
• ярко выраженные аллергические реакции;
• резкие колебания показателей АД;
• диспептические симптомы.

Плохая совместимость Милдроната со спиртным обусловливается повышенным риском различного рода осложнений и вероятностью развития рецидива болезни. По этой причине на весь период лечения препаратом алкоголь следует исключить.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Показания к применению

Милдронат используется в составе комплексной терапии: хронической сердечной недостаточности, ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия), дисгормональной кардиомиопатии, хронических и острых нарушений мозгового кровообращения, а также абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.
Другие показания: пониженная работоспособность, послеоперационный период для уменьшения срока реабилитации, физическое перенапряжение, гемофтальм, тромбоз центральной вены сетчатки, кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, гипертоническая и диабетическая ретинопатия (для парабульбарного введения), хронический бронхит и бронхиальная астма (как иммуномодулятор).

Фармакологическое действие

Мельдоний — это синтетическое лекарственное средство, обладающее аналогичным действием с γ-бутиробетаином (веществом, являющимся предшественником окситриметиламиномасляной кислоты — природного витаминоподобного вещества, родственного витаминам группы В).

Согласно Википедии, мельдоний характеризуется способностью улучшать метаболизм и энергообеспечение клеток и используется как:

• кардиопротективное;
• антигипоксическое;
• ангиопротективное;
• антиангинальное средство.

Механизм действия мельдония определяет широкий спектр его фармакотерапевтических свойств. Прием этого препарат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.

У пациентов, страдающих от сердечной недостаточности, повышает силу сокращений сердечной мышцы, снижает частоту сердечных приступов (приступов стенокардии), а также повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

При острых повреждениях миокарда применение мельдония замедляет образование некротизированных зон, сокращает длительность периода реабилитации, нормализует кровообращение в очаге ишемического повреждения и перераспределяет кровь в пользу ишемизированного участка.

В условиях повышенных нагрузок мельдоний способствует восстановлению баланса между транспортом кислорода в клетки и потребностью клеток в нем, препятствует скоплению в клетках продуктов клеточного обмена и токсических веществ, защищает клетки и клеточные структуры от повреждений, обеспечивает быструю компенсацию организмом его энергетических резервов и поддержание наиболее высокой скорости обменных процессов.

Тонизируя ЦНС, мельдоний эффективно устраняет нарушения функционального состояния соматического и вегетативного (автономного) отделов нервной системы, в том числе нарушения, которыми сопровождается абстинентный синдром у пациентов, страдающих от хронического алкоголизма.

Кроме того, вещество оказывает благотворное влияние на состояние дистрофически измененных сосудов сетчатки, что позволяет применять его для лечения васкулярных и дистрофических патологий глазного дна.

Аналоги Милдроната

Вазонат
Фосфаден
Боярышника плоды
Предуктал
Мельдоний
Ангиозил Ретард
Ранекса
Ландыша настойка
Неокардил
Римекор
Тридуктан
АТФ-Лонг
Боярышника настойка
Тридуктан МВ
Тримектал МВ
Тримектал
Неотон
Предизин
Триметазидин
Тивортин Аспартат

Аналоги Милдроната:

• Вазопро
• Вазонат
• Метамакс
• Метонат
• Тризипин
• Милдракор
• Милдрокард
• Кардионат
• Мельфор
• Идринол
• Рибоксил
• Мельдоний

Цена аналогов препарата начинается от 170 рублей.

Рибоксин или Милдронат — что лучше?

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат или Милдронат — что лучше?

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната, Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Вред милдроната для организма человека

Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».

По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.

Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.

Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами

В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек

Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.

Подведем итоги

Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.