Мочегонные средства (классификация). фармакодинамика диуретиков осмотического действия и производных ксантина. препараты. использование в клинике

Диуретики против отечности: дифференцируем «застойные» проявления

Если не говорить о симптомах таких тяжелых патологий, как сердечная, почечная или венозная недостаточность, при которых отечный синдром приобретает весьма характерные «очертания», то причины застоя жидкости в организме настолько многочисленны, что без скрупулезной диагностики их установить невозможно. Чаще всего специфичной летней жарой обусловлены на отеки ног, однако также нередки жалобы на отечность лица и рук.

Как правило, легкая или умеренная отечность в жару – это попытка организма контролировать температуру тела. Повышение температуры воздуха приводит не только к увеличению потоотделения и, как следствие, электролитному дисбалансу, но также к нарушениям кровообращения. Под воздействием тепла кровеносные сосуды расширяются и теряют способность эффективно перекачивать кровь, стенки вен растягиваются, истончаются, начинают пропускать воду в межклеточные пространства окружающих тканей – так возникают отеки в конечностях. Ну, а то, что застой жидкости ощущается чаще всего в ногах, можно легко объяснить гравитацией.

Особенности использования у беременных женщин

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Противопоказания

Инструкцией обозначено, что существует ряд противопоказаний относительно назначения и приема данного препарата, среди них:

• Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к основным компонентам – триамтерену и гидрохлоротиазиду, а также иным компонентам препарата.
• Острые нарушения в функционировании почек, прогрессирующие состояния почечной недостаточности, сопровождающиеся олигурией или уремией
• Острый клубочковый нефрит.
• Нарушения нормального оттока мочи (в том числе анурия).
• Патологические состояния печени (прекома и кома).
• Нарушения электролитного обмена (гиперкалиемия, невосприимчивая к лечению гипокалиемия, гиперкальциемия, тяжелая гипонатриемия), пониженный кровяной объем.
• Гиперурикемия (подагра).

С осторожностью следует подходить к применению препарата, если одномоментно употребляются другие калийсберегающие мочегонные или же препараты, которые содержат калий

Фармакология

Диакарб оказывает несильное диуретическое действие. Подавляет фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, повышая выведение с мочой основных электролитов организма, на выведение ионов хлора влияния не имеет. Способствует повышению баланса щелочей и кислот в моче. За счет ингибирования карбоангидразы цилиарного тела, уменьшается образование водянистой влаги, способствуя понижению глазного давления. Благодаря способности подавлять карбоангидразу в головном мозге, Диакарб способствует противосудорожному действию. Нейтрализуя влияние карбоангидразы, фармсредство обуславливает пониженную секрецию спинномозговой жидкости, что снижает давление внутри черепа.

Продолжительность действия до 12 часов.

Передозировка

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Фармакология

Согласно инструкции, средство повышает экскрецию натрия с мочевиной, воды и хлора, при этом вывод калия (K+) удерживается. Регулирует уровень K+ в сыворотке крови, не позволяя ему снижаться. Отличается средним гипотензивным воздействием. Гидрохлортиазид, входящий в состав лекарства, относится к классу тиазидных диуретиков. Он воздействует на ионы K+, Na+, Cl и Ma и способствует их выведению вместе с водой в значительных объемах. Выполняется задержка ионов Ca и мочевой кислоты. Далее происходит увеличение диаметра русла артерий и артериол, что обеспечивает существенное понижение уровня артериального давления.

Стабильные результаты гипотензивного характера становятся видны уже через два — три дня, но рекомендуется продолжать курс терапии до одного месяца для полного исчезновения патологических отклонений. Триамтерен принадлежит к классу калийсберегающих диуретиков. Он способствует выведению ионов натрия, но сохраняет калий в организме. Ожидаемый эффект от приема лекарства наступает спустя 1-2 часа. Увеличение мочеиспускания продолжается в первую половину суток. Описанные два компонента кумулятивно повышают эффективность взаимного действия и помогают задерживать калий.

Гидрохлоротиазид имеет свойство быстрой, но частичной абсорбции из кишечника (на 60-80%). Соединяется с кровяными белками на 40%. Наибольшее накопление гидрохлоротиазида в кровеносном русле достигает 2 мкг/мл. Время полувыведения (Т1/2) составляет примерно 4 часа. Гидрохлоротиазид в сохраненном состоянии выводится почками и не метаболизируется в больших количествах. Вещество способно проходить сквозь гематоплацентарный барьер.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия.
Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии (пониженная концентрация ионов калия в крови).

1. Конкурентные антагонисты альдостерона:

• Спиронолактон (Верошпирон).
• Эплеренон (Инспра).

2. Блокаторы натриевых каналов:

• Триамтерен (Дайтек).
• Амилорид (Модамид).

Препараты способствуют уменьшению экскреции магния и кальция. Основная цель назначения триамтерена и амилорида — профилактика гипокалиемии
при использовании петлевых и тиазидных диуретиков.

Побочные эффекты. Выделяют следующие побочные эффекты ингибиторов почечных эпителиальных натриевых каналов: гиперкалиемия (высокая концентрация в крови калия), тошнота, рвота, головная боль, мегалобластная анемия (триамтерен), интерстициальный нефрит (триамтерен).

Противопоказания. Противопоказанием для назначения данной группы диуретиков служит гиперкалиемия. При почечной недостаточности и сочетанном приёме с ингибиторами АПФ риск гиперкалиемии повышается.

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

в) осмодиуретики.

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H+, увеличивается обменная секреция ионов К+. Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Препараты c фармакологическим действием «Диуретическое»

• А
• Аккузид (Таблетки)
• Акрипамид (Таблетки)
• Акрипамид ретард (Таблетки)
• Альдактон (Раствор для инъекций)
• Альдактон (Таблетки)
• Альдактон-сальтуцин (Капсула)
• Альдактон-сальтуцин (Драже)
• Аминофиллин (Таблетки)
• Аминофиллин (Суппозитории ректальные)
• Аминофиллин (Субстанция-порошок)
• Аминофиллин (Раствор для внутривенного введения)
• Апо-Триазид (Таблетки пероральные)
• Ариндап (Таблетки пероральные)
• Арифон (Драже)
• Арифон ретард (Аэрозоль)
• Артишока экстракт (Драже)
• Атегексал композитум (Таблетки пероральные)
• Афонилум СР (Капсула)
• Аценозин (Драже)
• Ацесоль (Раствор для инфузий)
• Б
• Бринальдикс (Таблетки пероральные)
• Бритомар (Таблетки пероральные)
• Бруснивер (Сырье растительное)
• Буфенокс (Таблетки пероральные)
• Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
• В
• Валз Н (Таблетки пероральные)
• Вентакс (Капсула)
• Верошпирон (Капсула)
• Верошпирон (Таблетки пероральные)
• Вискалдикс (Таблетки пероральные)
• Г
• Гидрохлортиазид (Таблетки пероральные)
• Гизаар (Таблетки пероральные)
• Гипотиазид (Таблетки пероральные)
• Д
• Диазид (Капсула)
• Диакарб (Таблетки пероральные)
• Диувер (Таблетки пероральные)
• Диффумал 24 (Таблетки пероральные)
• И
• Изобар (Таблетки пероральные)
• Индап (Капсула)
• Индапамид (Капсула)
• Индапамид (Субстанция-порошок)
• Индапрес (Таблетки пероральные)
• Индопрес (Таблетки пероральные)
• Инспра (Таблетки пероральные)
• Ирузид (Таблетки пероральные)
• К
• Калия оротат (Субстанция-порошок)
• Калия оротат (Таблетки пероральные)
• Канефрон H (Драже)
• Канефрон H (Раствор для перорального применения)
• Капозид (Таблетки пероральные)
• Клопамид (Таблетки пероральные)
• Ко-ренитек (Таблетки пероральные)
• Л
• Леспенефрил (Раствор для перорального применения)
• Леспефлан (Экстракт жидкий)
• Леспефлан (Раствор для перорального применения)
• Леспефрил (Раствор для перорального применения)
• Лизинотон Н (Таблетки пероральные)
• Липрил (Таблетки пероральные)
• Листрил Плюс (Таблетки пероральные)

• Лозап плюс (Таблетки пероральные)
• Лорвас СР (Таблетки пероральные)
• М
• Магния сульфат-Дарница (Раствор для инъекций)
• Маннит (Раствор для инфузий)
• Маннит (Субстанция-порошок)
• Мафусол (Раствор для инфузий)
• Модуретик (Таблетки пероральные)
• Мочевина (Субстанция-порошок)
• Н
• Нолипрел А (Таблетки пероральные)
• Нолипрел А Би-форте (Таблетки пероральные)
• Нолипрел А форте (Таблетки пероральные)
• О
• Оксодолин (Субстанция-порошок)
• Оксодолин (Таблетки пероральные)
• П
• Памид (Таблетки пероральные)
• Периндид (Таблетки пероральные)
• Перфторан (Эмульсия)
• Пилозурил (Раствор для перорального применения)
• Презартан Н (Таблетки пероральные)
• Приленап (Аэрозоль)
• Р
• Равел СР (Таблетки пероральные)
• Рениприл ГТ (Таблетки пероральные)
• Ретапрес (Таблетки пероральные)
• С
• Синепрес (Драже)
• Сорбилакт (Раствор для инфузий)
• Спирикс (Таблетки)
• Спиронаксан (Таблетки)
• Спиронол (Таблетки)
• Спиронолактон (Субстанция-порошок)
• Спиронолактон (Таблетки)
• Спофиллин ретард 100 (Таблетки)
• Спофиллин ретард 250 (Таблетки)
• Т
• Тамсулид (Капсула)
• У
• Урактон (Таблетки пероральные)
• Ф
• Фозид 20 (Таблетки пероральные)
• Фозикард Н (Таблетки пероральные)
• Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
• Фуросемид (Раствор для инъекций)
• Фуросемид (Субстанция)
• Фуросемид (Субстанция-порошок)
• Фуросемид (Таблетки пероральные)
• Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
• Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)
• Фурсемид (Раствор для инъекций)
• Фурсемид (Таблетки пероральные)
• Х
• Хартил-Д (Таблетки пероральные)
• Хвощ полевой (Капсула)
• Хвощ полевой (Сырье растительное)
• Хвощ полевой (Субстанция)
• Хвощ полевой (Экстракт сухой)
• Хлосоль (Раствор для инфузий)
• Ц
• ЦИСТО-АУРИН (Таблетки пероральные)
• Ч
• Череды трава (Сырье растительное)
• Чистотела трава (Сырье растительное)
• Э
• Энап-HЛ (Таблетки пероральные)
• Эплетор (Таблетки пероральные)
• Эуфиллин (Раствор для внутривенного введения)
• Эуфиллин (Раствор для внутримышечного введения)
• Эуфиллин (Субстанция-порошок)
• Эуфиллин (Таблетки пероральные)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача

Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Фармакология

Медпрепарат относится к сульфонамдным производным. Его воздействие происходит в петле Генле за счет расслабления гладких мышц сосудов и усиления кровотока в почках. Вследствие чего повышается выработка простагландина E2 и I2 в сосудистых клетках, нарушается механизм поворотно-противоточной системы петли Генле, возрастает клубочковая фильтрация и в результате усиливается мочегонное воздействие.

В лечебных дозах фармпрепарат ведет к расстройству обратного всасывания ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле.

В результате повышения выведения ионов натрия возникает вторичное интенсивное выделение жидкости и возрастание выработки ионов калия в дистальных извитых канальцах. Вторичный эффект Фуросемида обусловлен высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением кровотока в почках.

Медсредство способствует снижению кровяного давления за счет усиления вывода ионов натрия и сокращения реакции гладких мышц сосудов на сосудосуживающее воздействие и в итоге сокращения объема циркулируемой крови. При функциональных расстройствах сердца мгновенно ведет к уменьшению объема крови притекающей к миокарду за счет расширения больших вен. Ускорение фильтрации крови в каналах нефронов и удаление лишней жидкости из организма зависит от дозы фармсредства. При применении Фуросемида курсом, воздействие средства не ослабевает. Скорость клубочковой фильтрации медикаментом не нарушается, но его действенность сохраняется при невысокой скорости клубочковой фильтрации.

Мочегонное воздействие при использовании медсредства в таблетках отмечают через 20 – 30 минут, наивысший терапевтический результат проявляется в течение 1 – 2 часов.

При введении медпрепарата в вену, достигается практически мгновенный мочегонный эффект – через 5 – 10 минут.

Противопоказания

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

• обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
• печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
• сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
• стенокардия в нестабильной форме;
• последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
• одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;