Адреналин

История

Экстракты надпочечников были впервые получены польским физиологом Наполеоном Цибульским в 1895 году. Эти экстракты, которые он назвал наднерчина («адреналин»), содержали адреналин и другие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Х. Бейтс обнаружил использование адреналина для операций на глазах до 20 апреля 1896 года. В 1897 году Джон Джейкоб Абель (1857-1938), отец современной фармакологии, обнаружил натуральное вещество, вырабатываемое надпочечниками, которое он назвал адреналином. Первый гормон, который будет идентифицирован, он остается важнейшим препаратом первой линии при остановке сердца, тяжелых аллергических реакциях и других состояниях. Японский химик Дзёкичи Такамине и его помощник Кейдзо Уэнака независимо друг от друга открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамин успешно изолировал и очистил гормон из надпочечников овец и быков. Адреналин был впервые синтезирован в лаборатории Фридрихом Штольцем и Генри Дрисдейлом Дакином независимо в 1904 году.

Несмотря на то, что секретин упоминается как первый гормон, адреналин фактически является первым гормоном, поскольку в 1895 году было обнаружено действие экстракта надпочечников на кровяное давление, а затем секретина в 1902 году. В 1895 году Джордж Оливер (1841-1915) a Врач общей практики из Северного Йоркшира и Эдвард Альберт Шефер (1850-1935), физиолог из Университетского колледжа Лондона, опубликовали статью об активном компоненте экстракта надпочечников, вызывающем повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, происходило из мозгового вещества, но не из коры головного мозга. надпочечника. В 1897 году Джон Джейкоб Абель (1857-1938) из Университета Джона Хопкинса , первый председатель первого в США факультета фармакологии, открыл соединение под названием адреналин с молекулярной формулой C ₁₇ H ₁₅ NO ₄ . Абель утверждал, что его принцип из экстракта надпочечников был активен. В 1900 году японский химик Йокичи Такемин (1854-1922) работал со своим ассистентом Кейдзо Уэнака   (1876-1960), чтобы очистить из надпочечников вещество, в 2000 раз более активное, чем адреналин, под названием адреналин с молекулярной формулой C ₁₀ Ч ₁₅ НЕТ ₃ . Кроме того, в 1900 году Томас Олдрич из Научной лаборатории Парка-Дэвиса также независимо очищал адреналин. Позднее в 1901 году Такемин и Парк-Дэвис получили патент на адреналин. Борьба за терминологию между адреналином и адреналином не прекращалась до первого открытия структуры адреналина Германом Паули (1870-1950) в 1903 году и первого синтеза адреналина Фридрихом Штольцем (1860-1936), немецким химиком в 1904 году. считал, что соединение Такемина было активным ингредиентом, а соединение Абеля — неактивным.

Как повлиять на уровень адреналина

Перед тем как назначить курс лечения, доктор интересуется образом жизни своего пациента. Снизить содержание гормона можно с помощью внесения корректив в образ жизни и использования определенных физиотерапевтических приемов:

• Если возникло учащенное дыхание, необходимо удобно сесть, расслабить тело и дышать таким образом: глубокий вдох, потом несколько секунд не дышать, сделать медленный выдох до полного опустошения легких. Такое упражнение следует проводить не меньше 10 минут.
• Необходимо лечь спиной на ровную поверхность. Нужно думать о приятных вещах: то, что больше всего радует, любимое место отдыха, хобби. Поочередно на короткое время напрячь и расслабить все тело. Это делается по одному разу с каждой мышцей.
• Смотреть на вид из окна, наслаждаться природой, попытаться размышлять о красоте нашего мира.
• Хороший способ – беседа по душам о проблемах с друзьями, родителями, второй половинкой. Во время обсуждения все часто выглядит решаемо и не столь серьезно.
• Глобальная перемена в жизни. Если уровень адреналина чересчур повышается во время общения с определенным человеком или на работе, то необходимо задуматься о смене трудовой деятельности. Если проблема связана с любимым человеком, то, возможно, стоит расстаться.
• Нормализация ночного сна. Если человеку трудно уснуть, необходимо попробовать проводить своеобразный ритуал перед тем, как лечь спать. Это принятие душа (но не контрастного), проветривание комнаты или чашка теплого молока. Организм привыкнет к такому действию, и тяга ко сну появится как условный рефлекс. Иногда нужно поменять график бодрствования и сна. Ложиться спать необходимо не позднее 22:00, а просыпаться – не позже 8:00.
• С приступом прекрасно справляется массаж. Но его назначает только доктор, поскольку некоторым людям такой способ не подходит. Те, кому он не противопоказан, почувствуют улучшение с первых минут сеанса.
• Йога. Комплекс упражнений по этой методике помогает научиться расслабляться, насыщает организм достаточным количеством кислорода.
• Ежедневно с утра выполнять небольшую зарядку на свежем воздухе или с открытым окном (форточкой).
• Главное – быть позитивно настроенным. Читать веселые истории, анекдоты, стараться избегать неприятных ситуаций. Смех – хорошее лекарство от стресса.

Медикаментозное лечение назначается, если изменение в образе жизни не помогает, и избыток адреналина остается при любых условиях. Препараты, которые могут понизить уровень гормона, назначает только доктор. Их необходимо принимать наряду с использованием физиотерапевтических приемов. Высокую эффективность демонстрируют средства резерпин, моксонидин. Чтобы снизить повышенное артериальное давление, уменьшить частоту пульса используют альфа- и бета-адреноблокаторы. Как привести в норму количество гормона страха, специалист решает в индивидуальном порядке.

Адреналин – один из гормонов, вырабатываемых в организме человека. Он выделяется надпочечниками в ситуациях, которые люди называют стрессовыми. Иначе говоря, этот гормон помогает мобилизоваться и получить дополнительные физические и психологические возможности для преодоления возникшей ситуации. Без адреналина человек никогда не испытает тот прилив сил, который помогает справиться со всякими сложностями в этой жизни. Но при этом нельзя допустить, чтобы уровень адреналина в крови постоянно был повышенным, это очень негативно сказывается на здоровье.

Как же выйти из такой ситуации, когда стрессы неизбежны и их нужно преодолевать, но при этом хочется не терять здоровье? Как снизить уровень адреналина, не теряя при этом способности активно действовать в чрезвычайных ситуациях?

О вреде организму, наносимом выбросом адреналина

Прежде всего, нам в очередной раз хотелось бы сказать, что под воздействием выброса адреналина в кровь в организме происходит довольно резкое повышение показателей артериального давления. А это в свою очередь оказывает негативное воздействие на сердце человека, да и на всю его сердечнососудистую систему. К сожалению, данный процесс при частом его повторении вполне может становиться причиной возникновения аритмии.

Кроме того, есть и более опасные последствия частых скачков артериального давления – возникновение непосредственно, на тех или иных сосудах так называемых аневризм, которые через определенный промежуток времени могут становиться причиной развития инсульт — патологии головного мозга. 

Более того, сразу после резкого скачка адреналина организм человека начинает активно вырабатывать такое вещество как норадреналин. И вот этот гормон ответственен за некоторое уменьшение перегрузок организма. Следовательно, буквально через некоторое время вслед за первичным возбуждением обязательно наступит заметное торможение всех функций организма. 

Как результат через время после первичного выброса адреналина человек начнет чувствовать значительную слабость, опустошенность и даже разбитость

В данном случае важно запомнить, чем сильнее оказалось первичное воздействие адреналина на организм, тем, собственно, дольше человек будет чувствовать себя несколько «заторможенными»

Ну и последнее, длительно и часто происходящие выбросы адреналина непосредственно в кровь человека зачастую приводят к заметному истощению, вырабатывающего данный гормон, мозгового вещества в надпочечниках. После чего может развиваться «острая надпочечниковая недостаточность». Речь идет о состоянии, которое достаточно часто оказывается причиной внезапного возникновения остановки сердца и даже гибели человека. 

Вероятно, именно поэтому медики считают слишком длительные стрессы невероятно опасными состояниями, которых нужно стараться избегать. Понимая, что у вас в крови появилось чрезмерно много адреналина рекомендуется стараться простыми и доступными способами избавляться от него. Это можно сделать слушая спокойную музыку, пребывая просто на свежем воздухе, делая несложные упражнения, направленные на расслабление всего организма. 

Биосинтез и регуляция

Биосинтез адреналина включает ряд ферментативных реакций.

С химической точки зрения адреналин является одним из группы моноаминов, называемых катехоламинами . Адреналин синтезируется в хромаффинных клеток в мозговом веществе надпочечников в надпочечниках и небольшого числа нейронов в продолговатом мозге в головном мозге через метаболический путь , который преобразует аминокислоты фенилаланина и тирозина в серию метаболических промежуточных продуктов, и, в конечном счете, адреналин. Тирозин сначала окисляют до L -DOPA от тирозин — гидроксилазы , это лимитирующей стадией. Затем он декарбоксилируется с образованием дофамина под действием ДОФА декарбоксилазы (декарбоксилазы ароматической L-аминокислоты ). Затем дофамин превращается в норадреналин с помощью дофамин-бета-гидроксилазы, которая использует аскорбиновую кислоту ( витамин С ) и медь. Заключительный шаг в биосинтезе адреналина является метилирование из первичного амина норадреналина. Эта реакция катализируется ферментом фенилэтаноламин N -метилтрансфераза (PNMT), который использует S- аденозилметионин (SAMe) в качестве донора метила . В то время как PNMT находится в основном в цитозоле из эндокринных клеток мозгового вещества надпочечников (также известный как хромаффинных клеток ), она была обнаружена на низких уровнях, как в сердце и головном мозге .

Регулирование

Основные физиологические триггеры выброса адреналина связаны со стрессами , такими как физическая угроза, возбуждение, шум, яркий свет и высокая или низкая температура окружающей среды. Все эти стимулы обрабатываются центральной нервной системой .

Адренокортикотропный гормон (АКТГ) и симпатическая нервная система стимулируют синтез предшественников адреналина за счет повышения активности тирозингидроксилазы и дофамин-β-гидроксилазы , двух ключевых ферментов, участвующих в синтезе катехоламинов. АКТГ также стимулирует кору надпочечников высвобождать кортизол , который увеличивает экспрессию PNMT в хромаффинных клетках, усиливая синтез адреналина. Чаще всего это делается в ответ на стресс. Симпатическая нервная система, воздействуя через внутренние нервы на мозговое вещество надпочечников, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, высвобождаемый преганглионарными симпатическими волокнами этих нервов, действует на никотиновые рецепторы ацетилхолина , вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы . Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул и, таким образом, выброс адреналина (и норадреналина) в кровоток. Чтобы PNMT воздействовала на норадреналин в цитозоле, он должен сначала быть доставлен из гранул хромаффинных клеток. Это может происходить через катехоламин-H + обменник VMAT1 . VMAT1 также отвечает за транспортировку вновь синтезированного адреналина из цитозоля обратно в хромаффинные гранулы при подготовке к высвобождению.

В отличие от многих других гормонов адреналин (как и другие катехоламины) не оказывает отрицательной обратной связи для подавления собственного синтеза. Аномально повышенный уровень адреналина может возникать при различных состояниях, таких как тайное введение адреналина, феохромоцитома и другие опухоли симпатических ганглиев .

Его действие прекращается повторным захватом нервными окончаниями, незначительным разбавлением и метаболизмом моноаминоксидазой и катехол- O- метилтрансферазой .

Механизм действия

Адреналин влияет на процессы жизнедеятельности путем раздражения альфа и бета адренорецепторов. От их возбуждения зависит сокращение мускулатуры, тонус сосудов и состояние психики. Действие адреналина на организм зависит от характера и степени влияния на эти рецепторы. В списке датчиков нервных волокон, проводящих импульсы во все органы:

• α1 – располагается в тканях артерий и гладких мышцах. При его возбуждении расширяются зрачки, и усиливается острота зрения.
• α2 – отвечает за тонус сосудов. При воздействии на этот рецептор адреналина, происходит сужение просвета в сосудах, что вызывает бледность лица и конечностей. Руки в стрессовой ситуации у человека холодные на ощупь и имеют признаки мраморности. Сосудосуживающий эффект нужен для получения мышечной тканью большого объема крови. Питания и энергии хватает для отражения атаки или спасения бегством при условии хорошего наполнения сосудистого русла.
• β1- это датчик автоматизма сердечной мышцы. От работы надпочечников и того как действует адреналин на β1 зависит работа сердца. Раздражение рецептора вызывает учащение сердечного ритма и увеличение силы толчков.
• β2 – рецептор контроля дыхания и углеводного обмена. Он содержится в тканях бронхов, теле матки, клетках печени и стимулирует процессы выработки глюкозы.
• β3- этот рецептор обнаруживается в клетках жировой ткани и отвечает за механизм расщепления липидов. После устранения стресса у людей усиливается аппетит, это обусловлено раздражением β3 рецепторов и ускорением метаболизма.

Выброс адреналина вызывает перевозбуждение адренорецепторов и дает человеку силу и мощь на короткое время. Эффект длится от 2 до 5 минут. Их хватает для отражения атаки, бегства или нахождения укрытия.

После выплескивания гормона наступает расслабленность, появляется дрожь в теле и тремор рук. Аналогично влияет на человека стресс, созданный искусственно (прыжки с высоты, гонки на автомобилях, квесты для подростков). После развлечений такого рода чувствуется состояние эйфории. В медицине известны случаи адреналиновой зависимости, которая сопровождается отсутствием получения удовлетворенности от жизни без риска. Эйфория после напряжения это то, зачем люди идут на столкновение со страхом.

Опасность повтора стрессов заключается в изнашивании мышц и сосудов. Воздействие больших доз адреналина на организм человека отражается на здоровье негативным образом.

Внимание! При добровольном создании условий для ощущений страха, провоцирующих выброс адреналина в кровь нужно знать, что регулярный переизбыток вещества в большинстве случаев грозит гипертоническим кризом и сердечной недостаточностью и может закончиться остановкой сердца

Кортизол, пролактин, адреналин. Как гормоны стресса управляют нашей жизнью.

Современный темп жизни постоянно держит человека в ежовых рукавицах: работа с утра до вечера, постоянные стрессы на работе, начальник недоволен, клиенты раздражают, дети заболели, нужно приготовить ужин, а еще успевай следить за собой и порядком в доме. Все вокруг как бы подталкивает: “давай, делай, больше, быстрее!” Такая беспрерывная череда нервных событий даже стойкого человека с железными нервами может вывести из себя.

“Согласно статистическим исследованиям, стресс, связанный с работой, является второй по величине проблемой после скелетно-мышечных расстройств. Около половины всех работников офисов считают эту проблему широко распространенной на своем рабочем месте.”

Не удивительно, что депрессия считается заболеванием XXI века. Мы разучились расслабляться. Все вокруг что-то требуют и чего-то ждут. Но, движение без отдыха — это путь в никуда. Постоянная работа без перерыва приводит к эмоциональному выгоранию, а повышенный уровень гормонов стресса грозит ожирением, развитием диабета, возникновением  проблем с обменными процессами и гормонами.

О пользе для организма от выброса адреналина в кровь

Ну конечно, нельзя не понимать, что именно благодаря адреналину все мы имеем возможность стать быстрее, значительно сильнее, лучше справляться со сложными жизненными ситуациями и проблемами, именно благодаря этому гормону мы эффективнее можем преодолевать слабость. Несколько последних исследований современных ученых засвидетельствовали, что адреналин может оказываться замечательным подспорьем при борьбе со стрессом.

Именно выброс адреналина в кровь считается чудесным природным механизмом защиты и даже спасения жизни человека, благодаря которому мы имели возможность выживать тысячелетиями. Естественно, что после изобретения искусственного адреналина, который при необходимости медики реанимационных бригад могут ввести в кровь человека, смертность от экстренных состояний стала значительно ниже. 

Кроме того, оказывается, что высвобождать некоторое количество адреналина можно благодаря достаточно интенсивным спортивным нагрузкам, а при правильном его дозировании именно адреналин может защищать нас от возможных будущих стрессов. Возможно кому-то покажется, что использование одного стресса (выброса адреналина) для борьбы с другим стрессом – некий парадокс, на самом деле это совсем не так!

Медики убеждены, что одиночные умеренные выбросы адреналина, могут быть просто спасительными, поскольку наполняют человека энергий и даже мобилизуют его к правильным незамедлительным реакциям. Сопровождающий выброс адреналина, внезапно возникающий прилив кислорода способен возбудить всю систему нашего кровообращения, иммунную систему и пр.

Кроме того, умеренный выброс адреналина посылает нашему мозгу важные команды для выделения болеутоляющих эндорфина и допамина, которые способны в итоге улучшать наше общее самочувствие. Также именно адреналин, является практически самым лучшим средством борющимся с другим гормоном стресса – с кортизолом

И последнее, применение искусственно созданного адреналина в необходимый момент времени может спасать жизнь человеку. К примеру, аналог натурального адреналина обычно применяют падении артериального давления, при тяжелейших приступах такого заболевания как бронхиальная астма. 

Процесс выброса адреналина в кровь и его причины

Адреналин (эпинефрин) – основной нейромедиатор и гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников.

Веществом-предшественником адреналина является норадреналин.

Катехоламины – совместное название норадреналина и адреналина.

В обычном состоянии содержание в организме адреналина невелико и может колебаться:

• 0–110 пг/мл – когда человек лежит;
• 0–140 пг/мл – стоит.

Однако не исключено увеличение выброса гормона в кровь от 6 до 10 раз при возникновении ситуаций, связанных с:

• любыми стрессами (нервно-психическими, температурными, голоданием и пр.);
• чувством тревожности и опасности;
• сильными душевными переживаниями;
• различными травмами и ожогами;
• страхами;
• шоковыми состояниями;
• пограничными ситуациями, угрожающими жизни человека;
• экстремальными ситуациями (катание на аттракционах, мотогонки и пр.).

Данные факторы вызывают реакцию отдела головного мозга – гипоталамуса, который путем запуска определенных процессов приводит к мгновенному адреналиновому всплеску – выработке гормона надпочечниками с дальнейшим его выбросом в кровь и распространением по всем участкам тела через каждое нервное окончание. В результате происходит быстрая адаптация человека к негативным факторам.

Длительность адреналинового всплеска не превышает нескольких минут, и после нормализации ситуации количество эпинефрина начинает снижаться.

Возникающая ответная реакция организма на измененный химический состав крови вследствие повышения уровня адреналина проявляется:

Можете также почитать:Состав крови у детей

• мобилизацией всех сил организма в случае опасных ситуаций;
• сужением сосудов в органах брюшной полости, скелетных мышцах и кожных покровах с одновременным расширением сосудов в головном мозге и сердце. В результате происходит усиленное кровоснабжение артериальной кровью данных органов, что обеспечивает их повышенное питание в условиях стрессовых ситуаций и повышает мозговую активность;
• повышением артериального давления;
• учащенным пульсом и сердечным ритмом;
• расширением зрачков;
• увеличением уровня глюкозы – ключевого источника энергии для организма, уменьшением ее всасывания печенью и мышцами. Сахар преимущественно направляется в головной мозг для стимуляции его функций;
• временной блокировкой аллергических реакций и воспалительных процессов;
• снижением мышечной активности желудочно-кишечного тракта, приостановкой мочевыделительных функций;
• усилением мышечной активности, и, как следствие, работоспособности;
• увеличением уровня белых кровяных клеток и кровяных пластинок, что способствует более быстрому устранению кровотечений;
• приостановкой синтеза жиров с одновременным усилением их распада для обеспечения физической выносливости;
• уменьшением высвобождения гормона инсулина;
• устранением спазмов бронхиол;
• предотвращением отеков слизистых оболочек во всем организме.

В итоге в экстремальных ситуациях человек становится собранным, бодрым и готовым совершать решительные действия.

На физическом уровне повышение уровня адреналина может ощущаться:

• учащенным сердцебиением;
• одышкой, недостатком воздуха, учащенным дыханием, невозможностью совершать глубокий вдох;
• усиленным потоотделением (особенно ладони и область подмышек);
• пониженной остротой зрения (окружающие вещи становятся расплывчатыми или «в тумане»);
• головной болью, болевыми ощущениями в районе груди.

Проявления носят довольно общий характер, но в определенных ситуациях, по своим ощущениям, можно спрогнозировать процесс выброса адреналина.

Отрицательное воздействие избыточного количества адреналина

При постоянном или частом выбросе адреналина надпочечниками происходит их истощение и истощение адреналовой системы в целом. Человек становится вялым, апатичным, слабым, безынициативным, депрессивным.

Симптомы панических атак:

• иррациональный страх смерти;
• тахикардия, аритмия;
• боли в области сердца;
• резкое повышение уровня артериального давления;
• холодный липкий пот;
• головокружение;
• предобморочное состояние;
• тремор конечностей, судороги;
• нарастающая одышка, удушье;
• резкие скачки температуры тела;
• сухость во рту.

По-другому это состояние называют симпатоадреналовым или вегетативным кризом, вегетативной бурей, вегетоневрозом с кризовым течением и т. д. Это состояние не является органическим. Оно, хоть и очень неприятное и мучительное для пациентов, абсолютно функционально. Если выбросы адреналина продолжаются, панические атаки будут повторяться. Это состояние лечат и наблюдают психотерапевты, психиатры совместно с узкими специалистами. И лечение таких пациентов направлено именно на устранение причины, то есть на прекращение или уменьшение выброса и действия адреналина на организм.

У спортсменов такие состояния тоже наблюдаются. Это может быть связано с чрезмерными физическими и психологическими нагрузками. Особенно это проявляется перед серьёзными соревнованиями, когда на спортсмене лежит большая ответственность. Человек чувствует постоянное напряжение, и организм может отвечать на такие нагрузки вегетативными бурями.

Взаимодействие

Антагонистами Адреналина являются препараты, блокирующие α- и β-адренергические рецепторы.

Неселективные β-адреноблокаторы оказывают потенциирующее действие на прессорный эффект эпинефрина.

Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, допамином, хинидином, а также препаратами для ингаляционного наркоза и кокаином не рекомендуется из-за повышенного риска развития аритмии. Исключение составляют только случаи крайней необходимости.

При одновременном применении с другими симпатомиметиками отмечается существенное усиление выраженности побочных эффектов, возникающих со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами (включая в том числе диуретические средства) приводит к снижению их эффективности.

Использование Адреналина с эргоалкалоидами (алкалоидами спорыньи) усиливает вазоконстрикторный эффект (в отдельных случаях вплоть до появления симптомов выраженной ишемии и развития гангрены).

Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), резерпин, симпатолитик октадин, средства, блокирующие м-холинорецепторы, н-холинолитики, препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина.

В свою очередь, эпинефрин снижает эффективность гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических, холиномиметических и снотворных средств; опоидных анальгетиков, мышечных релаксантов.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющих интервал QT (например, астемизолом или терфенадином), действие последних существенно усиливается (соответственно увеличивается продолжительность интервала QT).

Не разрешается смешивать в одном шприце раствор Адреналина с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможности вступления их в химическое взаимодействие с эпинефрином.

Бабочки в животе

В качестве гормона адреналин действует практически на все ткани. Его первоочердная задача – сделать так, чтобы организм выжил в опасной ситуации. Решая её, он мобилизует скрытые резервы, стимулируя энерговыделение и не стесняется отключать лишние, в данной ситуации, процессы синтеза и запасания. Попадая в печень, адреналин активирует расщепление гликогена до глюкозы, увеличивая её содержание в крови. Одновременно он запускает расщепление жиров и тормозит синтез белка. Под его действием угнетается перистальтика кишечника и теряется аппетит. Он усиливает процессы энергообмена и расширяет кровеносные сосуды в мышцах и лёгких. В большинстве остальных тканей он наоборот сужает сосуды, чтобы сэкономить энергетические ресурсы и поднять давление. Но самый верный признак выброса адреналина – учащение дыхания и частоты сердцебиения. Офисный работник, почувствовав все эти события на себе, воспримет их как надоевший стресс, влюблённый – как приятное порхание «бабочек в животе». А для спортсменов-экстремалов они вообще сливаются в настоящую адреналиновую эйфорию.

Благодаря своему быстрому сосудосуживающему эффекту и стимулирующему действию на все основные жизненные функции организма, адреналин стал незаменимой частью арсенала медиков. При различных видах шока и во время проведения реанимации введение адреналина – одна из первых мер помощи. Он быстро снимает отёки, стимулирует сердце и поднимает давление. А его способность сокращать сосуды используется в местной анестезии: при введении ультракаина в смеси с адреналином, анестезия действует гораздо дольше, ведь ультракаин медленнее вымывается из-за снижения кровотока. Так что, если стоматолог спрашивает: делать вам анестезию с адреналином или без – поймите его правильно! Он переживает из-за вашей возможной гипертонии, а не из-за того, что вы можете недополучить острых ощущений во время его работы.

Почему же на разные типы тканей адреналин действует так по-разному? Всё дело в разнообразии адренергических рецепторов. Все адренорецепторы принадлежат к метаботропным рецепторам, то есть не имеют ионного канала и реагируют на связь с адреналином изменением конфигурации и активацией G-белка (подробнее о них мы писали в статьях (см. «серотонин» и «глутамат»). Адренорецепторы делятся на две группы α-типа: α_1, α₂ и β-типа: β_1, β_2, β₃. Каждый подтип рецептора специализируется на своей функции, а наличие на поверхности клетки рецепторов того или иного типа определит то, как она будет реагировать на адреналин. При этом адреналин не всегда является единственным естественным агонистом адренорецепторов, так, например, адренорецепторы α₂-типа, локализованные в ЦНС активируются под действием его близкого родственника — норадреналина.

Как работают адренорецепторы

Любопытно, что введение адреналина влияет на работу долговременной памяти, увеличивая способность к запоминанию информации. С точки зрения эволюции, это вполне логично – если вам удалось выбраться из опасной ситуации, очень полезно хорошенько запомнить, из-за чего она произошла и как вы из неё выпутались.

Наверное, герой нашего сегодняшнего рассказа не зря получил свою скандальную известность. Его действие делает наше существование не только более длительным, но и ярким. Ведь с какой-то стороны, интересная жизнь – это просто умение правильно выбрать источник адреналина по своему вкусу.

Текст: Дмитрий Лебедев, ИБХ РАН при участии Алексея Паевского

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками, обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам, где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь. Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.

Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы, гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы.

Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран, то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ. Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон.

Симптомами выброса адреналина в кровь являются:

• сужение сосудов в коже, слизистых, а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани);
• расширение сосудов, расположенных в головном мозге;
• увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы;
• облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости;
• повышение автоматизма сердечной мышцы;
• повышение показателей артериального давления;
• преходящая рефлекторная брадикардия;
• расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта;
• снижение внутриглазного давления;
• расширение зрачков;
• снижение выработки внутриглазной жидкости;
• гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
• повышение концентрации в плазме крови свободных жирных кислот.

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко, при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер).

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах. Образующиеся продукты метаболизма неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.

Метаболиты выводятся главным образом почками, незначительное количество вещества экскретируется в неизмененном виде.