Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Для детей

У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Аналоги (дженерики, синоніми)

Аспирин, Акард, Кардиомагнил, Магникор, Ацетилсалициловая кислота, Агренокс, Аксанум, Алка-Зельтцер, Алька-Прим, Анопирин, Антигриппин-Анви, Асафен, Асацил-А, АСК-кардио, Аскопар, Аскофен Л, Аскофен-Дарница, Аскофен-Экстра, Аспекард, Аспенорм, Аспетер, Аспигрель, Аспикард Кардио, Аспикод, Аспимаг, Аспирин 1000, Аспирин Комплекс, Аспирин С, Аспровит, Аспровит С, Ацетилсалициловая Кислота, Ацетилсалициловая Кислота-Дарница, Годасал, Евро Цитрамон, Кардиомагнил Форте, Кардисейв, Клопикс Форте 150, Клопикс Форте 75, Комби-Аск 150, Комби-Аск 75, Копацил, Коплавикс, Кординорм Плюс, Кормагнил 150, Кормагнил 75, Лоспирин, Мигралгин, Полокард, Польпролол+ASA, Реокард, Терапин, Триномия, Тромбогард, Тромболик, Тромболик-Кардио, Упсарин Упса 500 мг, Упсарин Упса с Витамином С, Фармадол, Цитрамон В, Цитрамон Макси, Цитрамон Новый, Цитрамон У, Цитрамон-Дарница, Цитрамон-Здоровье, Цитрамон-М, Цитрамон-Стома, Цитрамон-Ф, Цитрамон-Ф ФортеЦитрамон-ФортеЦитропак-ДарницаЭкоринЭкседрин

НПВС подгруппы производных пропионовой кислоты. Применение у взрослых

Как на жаропонижающие препараты реагируют дети?

В педиатрической практике используются далеко не все антипиретики. Обычно врачи назначают маленьким пациентам препараты на основе парацетамола или ибупрофена как оптимальные по соотношению эффективности и безопасности11.

Такие ЛС могут назначаться детям уже с трехмесячного возраста

Нужно обратить внимание посетителей на то, что дозировка рассчитывается по весу ребенка. Повторно использовать жаропонижающие можно только через 4–5 часов, но не более 4‑х раз в сутки.

Курсовой прием антипиретиков запрещен, так как мешает вовремя обнаружить развитие пневмонии или другой бактериальной инфекции. Кроме того, жаропонижающие не назначают детям, проходящим курс лечения антибактериальными препаратами — антипиретики не позволяют адекватно оценить эффективность терапии.

Аспирин и анальгин из‑за их опасности для кроветворной системы, печени и мозга, по решению Фармкомитета российского Минздрава, рекомендовано применять только пациентам старше 15 и 18 лет соответственно12.

И это более чем обоснованно: ацетилсалициловая кислота может вызывать у детей, больных гриппом, ОРВИ и ветряной оспой синдром Рея13 с летальностью выше 50 %, а анальгин — анафилактический шок и агранулоцитоз14 со смертельным исходом в 10–30 % случаев. Из-за большого количества побочных действий в детской практике также не применяют амидопирин, антипирин и фенацетин.

Оксикамы. НПВС производные енольной кислоты. Применение у взрослых

Парацетамол. Применение у взрослых.

Парацетамол. Вопросы безопасности

Возрождение как сердечное лекарство

Эффект аспирина на свертываемость крови (как антиагрегант ) был впервые замечен в 1950 году Лоуренсом Крейвеном . Крейвен, семейный врач из Калифорнии, рекомендовал пациентам после тонзиллэктомии жевать аспергум , жевательную резинку с добавлением аспирина . Он обнаружил, что из-за сильного кровотечения пришлось госпитализировать необычное количество пациентов, и что эти пациенты принимали очень большое количество аспергума. Крейвен начал рекомендовать всем своим пациентам ежедневный прием аспирина и утверждал, что пациенты, которые принимали аспирин (около 8000 человек), не имели признаков тромбоза . Однако исследования Труса не были приняты всерьез медицинским сообществом, потому что он не сделал плацебо — контролируемое исследование и опубликовал лишь в неясных журналах.

Идея использования аспирина для предотвращения заболеваний, связанных со свертыванием крови (таких как сердечные приступы и инсульты), возродилась в 1960-х годах, когда медицинский исследователь Харви Вайс обнаружил, что аспирин оказывает антиадгезивное действие на тромбоциты (и, в отличие от других потенциальных антитромбоцитарных препаратов, аспирин оказывает низкая токсичность). Гематолог из Медицинского исследовательского совета Джон О’Брайен воспринял открытие Вайса и в 1963 году начал работать с эпидемиологом Питером Элвудом над потенциалом антитромбозного препарата аспирина. Элвуд начал широкомасштабные испытания аспирина в качестве профилактического препарата от сердечных приступов. Nicholas Laboratories согласилась предоставить таблетки аспирина, и Элвуд включил выживших после сердечного приступа в двойное слепое контролируемое исследование — у выживших после сердечного приступа статистически больше шансов перенести второй приступ, что значительно сокращает количество пациентов, необходимое для надежного определения того, оказывает ли аспирин эффект. на сердечные приступы. Исследование началось в феврале 1971 года, хотя вскоре исследователям пришлось отказаться от двойного ослепления, когда исследование американского эпидемиолога Хершеля Джика показало, что аспирин предотвращает сердечные приступы, но предположило, что сердечные приступы были более смертельными. Джик обнаружил, что в его больницу из-за сердечных приступов поступило меньше тех, кто принимал аспирин, чем тех, кто не принимал аспирин, и одним из возможных объяснений было то, что аспирин умирал от сердечного приступа еще до того, как попал в больницу; Первоначальные результаты Элвуда исключили такое объяснение. Когда в 1973 году закончилось исследование Элвуда, оно показало умеренное, но не статистически значимое снижение сердечных приступов в группе, принимавшей аспирин.

Несколько последующих исследований подтвердили эффективность аспирина в качестве сердечного препарата, но доказательства не были бесспорными. Однако в середине 1980-х годов с помощью относительно новой техники метаанализа статистик Ричард Пето убедил FDA США и большую часть медицинского сообщества в том, что исследования аспирина в совокупности с относительной достоверностью продемонстрировали эффективность аспирина. К концу 1980-х годов аспирин широко использовался в качестве профилактического средства от сердечных приступов и вернул себе прежние позиции самого популярного анальгетика в США.

В 2018 году три крупных клинических испытания поставили под сомнение эту расхожую точку зрения, обнаружив незначительные преимущества и постоянный риск кровотечений, связанных с ежедневным применением аспирина. Взятые вместе, результаты побудили Американскую кардиологическую ассоциацию и Американский колледж кардиологов изменить руководящие принципы клинической практики в начале 2019 года, рекомендуя не рутинное использование аспирина у людей старше 70 лет или людей с повышенным риском кровотечения, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний. .

НПВС производные уксусной кислоты. Применение у взрослых

Фармакологічні властивості

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Фенаматы. НПВС производные антраниловой кислоты. Применение у взрослых

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

• лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• ревматоидный артрит;
• ревматизм;
• воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
• болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени, альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Фармакологічні властивості

НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Все ли жаропонижающие препараты одинаковы?

Жаропонижающим эффектом обладает две группы препаратов:

• анальгетики-антипиретики (анальгин, парацетамол и комбинированные ЛС на их основе);
• нестероидные противовоспалительные препараты (аспирин, ибупрофен, напроксен и т. п.).

Эти ЛС выпускаются в разных формах: таблетки, суспензии, свечи, растворы для инъекций. Ниже, не затрагивая конкретные торговые наименования, мы опишем главные особенности действующих веществ самых распространенных антипиретиков.

Действующее вещество

Характеристика и особенности

Парацетамол

Одно из самых популярных жаропонижающих средств. Может использоваться в лечении беременных и младенцев. Основные побочные эффекты связаны с негативным влиянием на печень и кровь (при передозировке, употреблении с алкоголем или длительном приеме). Изредка вызывает кожные реакции. Максимальная длительность приема – 5–7 дней. Максимальная разовая доза – 1 г., суточная – 4 г. Можно принимать до 4-х раз в сутки с интервалом минимум в 4 часа

С осторожностью применяется у пожилых людей.

Ацетилсалициловая кислота

Как и остальные НПВП, не применяется при гастрите и язвенной болезни. Другие противопоказания включают серьезные заболевания печени и почек, риск кровотечений

Не используется при лечении детей до 14 лет. Из-за неблагоприятного воздействия на желудок рекомендуется принимать после еды, обильно запивая водой, молоком, киселем и/или под прикрытием гастропротекторов.  Максимальная разовая доза в качестве жаропонижающего – 1 г., суточная – 3 г.  Интервалы между приемами – не менее 4-х часов. Длительный прием противопоказан.  Нередко используется в комбинации с парацетамолом, что снижает вероятность побочных эффектов.

Ибупрофен

Второй по популярности препарат после парацетамола. Превосходит его по продолжительности действия. Применяется у взрослых и детей.
Может негативно влиять на ЖКТ, но реже, чем ацетилсалициловая кислота. Разовая доза для взрослых составляет 200–800 мг, максимальная суточная – 2,4 г. Частота применения – 3–4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет дозировка рассчитывается по весу.

В качестве жаропонижающих могут применяться и другие НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид и т. д. Все они имеют примерно одинаковые побочные эффекты, самый частый из которых — поражение желудочно-кишечного тракта. При покупке такого ЛС пациента необходимо предупредить об этом и рекомендовать обсудить тактику лечения с врачом.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Конкуренция со стороны новых лекарств

После Второй мировой войны, когда конгломерат IG Farben был распущен из-за его центральной роли в нацистском режиме, Sterling Products купила половину Bayer Ltd, британской дочерней компании Bayer, а вторую половину она уже владела. Тем не менее, Bayer Aspirin составил лишь небольшую часть британского аспирином рынка из — за конкуренции со стороны Aspro , Disprin (растворимый аспирин наркотиков) и других марок. Компания Bayer Ltd начала поиск новых обезболивающих, чтобы конкурировать более эффективно. После нескольких умеренно успешных сложных лекарств, в которых в основном используется аспирин ( анадин и экседрин ), менеджер Bayer Ltd Лори Спалтон заказала исследование вещества, которое ученые Йельского университета в 1946 году обнаружили метаболически активным производным ацетанилида: ацетаминофеном . После клинических испытаний компания Bayer Ltd вывела на рынок ацетаминофен как Панадол в 1956 году.

Однако Sterling Products не продавала Панадол в США или других странах, где Bayer Aspirin все еще доминировал на рынке аспирина. Другие фирмы начали продавать препараты парацетамола, в первую очередь McNeil Laboratories с жидким тайленолом в 1955 году и таблетки тайленола в 1958 году. К 1967 году тайленол был доступен без рецепта. Поскольку ацетаминофен не вызывает раздражения желудка, он быстро вытеснил большую часть продаж аспирина. Еще одно обезболивающее, противовоспалительное средство было представлено в 1962 году: ибупрофен (продавался как Brufen в Великобритании и Motrin в США). К 1970-м годам аспирин занимал относительно небольшую долю рынка обезболивающих, а в 1980-х годах продажи упали еще больше, когда ибупрофен стал доступен без рецепта.

Также в начале 1980-х годов несколько исследований подтвердили связь между потреблением детьми аспирина и синдромом Рея , потенциально смертельным заболеванием. К 1986 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США потребовало предупредительные надписи на всем аспирине, что еще больше снизило продажи. Производители тайленола также подали в суд на компанию American Home Products , производящую аспирин анацина , утверждая, что отсутствие предупредительных надписей до 1986 года несправедливо сдерживало продажи тайленола , хотя этот иск в конечном итоге был отклонен.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения. Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.