Препараты альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, список наименований, показания и противопоказания

Эффективность применения при простатите

Адреноблокаторы (от слова «адреналин») – препараты, блокирующие адреналиновые рецепторы, в результате чего они перестают воспринимать сигналы нервной системы. При лечении простатита назначают селективные (избирательного действия) альфа-адреноблокаторы (α-адреноблокаторы), воздействующие на α1-адренорецепторы. Именно они находятся в гладкомышечных тканях, которыми образованы стенки вен и артерий, мочевого пузыря, простаты.

Основные сведения о фармакологических свойствах альфа-адреноблокаторов (фентоламин, доксазозин, празозин, тамсулозин)

При блокировке α1-адренорецепторов сосуды и органы расслабляются, лекарственные препараты легче проникают в ткани, благодаря чему устраняются или облегчаются следующие симптомы простатита:

1. Затрудненное мочеиспускание, ложные позывы.
2. Жжение и ломота в паху.
3. Боли при эякуляции.
4. Ухудшение эрекции.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

• нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
• патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
• гипертонического криза (редко);
• головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
• запоя;
• диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

• Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
• Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
• Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
• Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

• гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
• острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
• хронического простатита;
• хронической тазовой боли;
• гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

• расширяет просвет сосудов;
• предотвращает склеивания тромбоцитов;
• улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
• повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

• атеросклерозом головного мозга;
• ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
• инсультом;
• посттравматической энцефалопатией;
• головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
• старческим слабоумием;
• болезнью Рейно;
• артериопатией конечностей;
• сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

Механизм действия

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Эффект первой дозы

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

• перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
• начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
• впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Классификация

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:

• препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
• препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови

Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.. Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД

Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Механизм действия и терапевтические эффекты

Препараты альфа-адреноблокаторы подавляют специфические рецепторы адреналина. Данные вещества влияют на сердечно-сосудистую систему, понижая артериальное давление.

Механизм действия альфа-блокаторов заключается подавлении следующих рецепторов:

1. Альфа-1 адренорецепторы – вызывают артериальные спазмы, повышают кровяное давление, сужают сосудистые просветы.
2. Альфа-2 адренорецепторы – способствуют расширению кровеносных сосудов и снижению показателей артериального давления.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Медицинские специалисты выделяют следующие терапевтические эффекты альфа-адреноблокаторов:

• Нормализация процессов обменного характера, локализованных в области сердца;
• Уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• Расширение кровеносных сосудов, снижение их тонуса и уровня сопротивления;
• Улучшение процессов кровообращения и микроциркуляции, локализованных в области головного мозга, рук, ног, сердца;
• Нормализация процессов углеводного обмена;
• Устранение отечности и явлений застойного характера, типичных для гипертонии;
• Купирование воспалительных процессов (благодаря этому свойству альфа-блокаторы применяются в урологической сфере, для борьбы с простатитом);
• Нормализация процессов липидного обмена;
• Снижение уровня плохого холестерина в крови и предотвращение образования холестериновых бляшек;
• Улучшение трофики тканевых структур;
• Повышение чувствительности к инсулиновому воздействию;
• Улучшение процессов усвоения глюкозы организмом больного;
• Нормализация процессов жирового обмена.

Блокаторы альфа-1 адренорецепторов, напротив, способствуют сужению сосудистых просветов и повышению показателей артериального давления, а потому не применяются в сфере кардиологии. Исключение составляют лишь несколько видов альфа-1 адреноблокаторов.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

• Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
• Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Взаимодействие с альфа-блокаторами

Всем трем препаратам (силденафил, тадалафил, варденафил) в разной степени свойственно взаимодействовать с альфа-блокаторами, что в некоторых условиях может проводить к ортостатической гипотензии.

• Инструкция по применению силденафила рекомендует после приема альфа-блокаторов принимать препарат в дозах 50 или 100 мг по прошествии не менее 4 часов. Это ограничение не относится к дозе 25 мг;
• В США совместный прием силденафила и альфа-блокаторов считается абсолютно противопоказанным;
• Совместный прием варденафила и тамсулозина не вызывает значительных клинических проявлений гипотензии;
• Совместный прием тадалафила и альфа-блокаторов противопоказан, кроме приема тамсулозина в дозе 0,4 мг.

Исследования здоровых мужчин, ранее не употреблявших альфа-блокаторы, выявили более очевидные проявления этих взаимодействий. Поэтому есть необходимость в дополнительных исследованиях для выяснения характера взаимодействия препаратов ФДЭ-5 с другими альфа-блокаторами (например, альфузозином), или смешанными альфа-/бета-блокаторами (например, карведидолом, лабеталолом).